高通量筛选

Enamine 拥有全球最大的筛选集合,基于这一庞大的资源库,我们建立了专属的高通量筛选(HTS)中心,为命中发现项目提供内部支持。您可以选择从预装板的多样性或靶向库中挑选,使用我们的片段库,或者直接从 440 多万种化合物中进行单点挑选,立即进行筛选。

  • 检测开发与验证
  • 生物物理、生化和基于细胞的检测方法
  • 所有常见的检测光学读数方式
  • 可以适应大多数已知靶点
  • 重组蛋白表达与纯化服务
  • 直接访问全球最大的化合物库
  • 仅从新鲜粉末中确认命中化合物
  • 最经济的方式获取 Enamine 的化合物

我们的服务

我们使用 Labcyte Echo 550 声波分析器为您的筛查活动准备好任意格式(96 孔、384 孔或 1536 孔)和设定大小的准备检测就绪板。

筛选读数

  • UV-VIS 吸光度
  • 发光(Luminescence)
  • 荧光强度
  • 荧光偏振(Fluorescence Polarization, FP)
  • 时间分辨荧光/能量转移(FRET, TR-FRET, HTRF, DELFIA, LANCE)
  • 表面等离子体共振(Surface Plasmon Resonance, SPR)
  • 细胞内钙离子流动(FLIPR)
  • 热移分析(Thermal Shift Assay, TSA)
  • ELISA(酶联免疫吸附测定)
  • AlphaScreen
  • 酶/报告基因检测
  • 细胞活力检测

Enamine 的智能筛选技术基于广泛的化学信息学和分子建模资源,结合现场超过 440 万种化合物的库,进行迭代性的虚拟筛选和实验验证。每次实验筛选后,都会根据结果调整并重新选择新的化合物集进行下一轮筛选。这一过程不仅加速了命中扩展(Hit Expansion)和结构-活性关系(SAR)的构建,还显著提高了筛选效率和成功率。Enamine 能够在单一合成步骤中组装数十亿种新化合物。供应速度和成功率如此之高,以至于化合物的采购就像从库存中采购一样。通过这种方式,智能筛选技术能够从相对较小的多样化筛选库迅速扩展到数十亿种新化合物的集中探索。合成化学支持苗头化合物和先导化合物优化,以及可选的内部 ADMET/PK 测试和动物功效研究,为项目提供了全面的后续能力。

筛选设施

我们的筛选中心配备了 7 台机器人液体处理器(包括来自 Thermo、Tecan、Beckman-Coulter 和 CyBio 的先进设备)、11 台多功能板读取器(Molecular Devices、Tecan、BMG),包括最先进的 SpectraMax® Paradigm® (Molecular Devices)和 PHERAstar® FSX (BMG)读取器,以及各种辅助设备(多通道分配器、堆栈机、振荡器、培养箱等)。

- FLIPR®(荧光成像读板器)Tetra 高通量细胞筛选系统(Molecular Devices)是筛选GPCR和某些离子通道的首选工具。该系统可用于荧光和发光检测;

-蛋白质热移筛选平台(或差示扫描荧光测定法)包括三台 ViiA 7 系统(Applied Biosystems)。

-OpenSPR XT (Nicoya Life Sciences) 的表面等离子体共振 (SPR),用于靶标结合参数的研究。