含氧杂环丁烷的分子砌块

自Reboul首次制备到至今的130多年,氧杂环丁烷在药物化学中基本上一直被忽视。当取代常用的官能团(如宝石二甲基或羰基)时,氧乙烷单元可以引发水溶解度、亲脂性、代谢稳定性和构象偏好的深刻变化。特别令人感兴趣的是取代在3位的氧杂环丁烷,因为它们仍然是非手性的。目前,含有氧杂环丁烷的分子砌块在药物化学和药物发现中蓬勃发展。

性质

  • 高化学稳定性
  • 高水溶性
  • 低亲脂性
  • 代谢稳定性高;
  • 氢键可接受性。

应用

  • 比宝石二甲基亲脂性低,代谢更稳定;
  • 替换代谢和化学上不稳定的羰基;
  • 代谢稳健的吗啉类似物。

我们提供

200多种以克为规模的含氧杂环丁烷分子砌块现货。