N-甲基氨基酸

肽的 N-甲基化是一种增强其肽酶抗性的策略。甲基化的残基广泛存在于多种天然产物中,例如放线菌素 D(dactinomycin)和环孢素(cyclosporine),这些物质被用作化疗药物。近年来,许多项目在优化肽类治疗药物的过程中包含了对肽主链的甲基化。最近的一些研究已经优化了在肽合成中使用 N-甲基氨基酸的方法,使得 Fmoc-/Boc-保护基团分子砌块能够在环肽的平行合成中常规使用。

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