氟代吡咯烷
吡咯烷环是新批准药物结构中第三常见的杂环。然而,氮原子的碱性在质子化时会严重阻碍被动渗透性。氟化作用降低了 pKa 值至接近或低于生理值,从而在活性和渗透性之间创造了最佳平衡。氟原子的电子效应也增强了酰胺及相关共轭结构的动力学。最后,氟化有助于阻断主要的代谢位点,从而创造出生物利用度更高的分子。探索我们丰富的氟化吡咯烷分子砌块集合。
案例研究
我们提供
超过 100 种氟代吡咯烷现货,5-10 克的规模。
吡咯烷环是新批准药物结构中第三常见的杂环。然而,氮原子的碱性在质子化时会严重阻碍被动渗透性。氟化作用降低了 pKa 值至接近或低于生理值,从而在活性和渗透性之间创造了最佳平衡。氟原子的电子效应也增强了酰胺及相关共轭结构的动力学。最后,氟化有助于阻断主要的代谢位点,从而创造出生物利用度更高的分子。探索我们丰富的氟化吡咯烷分子砌块集合。
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