含氘分子砌块
2022年，FDA批准了第二种含氘药物。氘交换已被证明对药物药代动力学、抑制去甲基化、还原氧化和减缓外消旋化有影响。这使得药物暴露时间延长、剂量降低和副作用减少。氘已经改善了许多现有药物，因此在申请新药专利时考虑氘变体非常重要。 Enamine是发现化学高级分子砌块合成领域公认的领导者。我们的化学家已经合成了一个相当大的含氘分子砌块集合来设计新的治疗方法。
案例研究
自1999年以来，吡格列酮在医学上一直被用于针对二型糖尿病治疗。该物质作为外消旋物给药，因为它在患者体内经历完全外消旋化。然而，氘与分子的结合显著降低了外消旋作用，导致比率约为4:1。氘允许以R-手性形式给药，从而显著减少副作用。
我们提供
50多种以克为规模的含氘分子砌块。
