烯基磺酮

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烯基磺酮（Vinyl Sulfones）和磺酰胺（Sulfonamides）是最常见且最高效的迈克尔受体之一，是丙烯酰胺的良好替代品。这类共价结合物因其高效性而受到了广泛关注，并且有几种代表性的化合物正处于不同的临床试验阶段。Adam Gilbert 及其同事最近的一项研究表明，使用 N-乙酰赖氨酸和谷胱甘肽进行的实验显示，烯基磺酰基衍生物通常比丙烯酰胺更具反应性，而且磺酮比磺酰胺更活跃。最后但同样重要的是，与广受欢迎的丙烯酰胺亲电试剂相比，烯基磺酮和烯基磺酰胺弹头对赖氨酸残基表现出一定的选择性，优于对半胱氨酸残基的选择性。

烯基磺酮作为高效的共价结合物，在药物发现中展现出了显著的应用潜力。以下是几个近期成功的应用实例：靶向非催化性半胱氨酸残基（Cys25）的不可逆蛋白酶抑制剂 K11777、首个针对 CDK2（细胞周期依赖性激酶 2）的不可逆 ATP 竞争性抑制剂 NU6300、强效的 USP7（泛素特异性肽酶 7）共价抑制剂 FT827 以及 Cys145 共价结合的有前途的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂。