磺酰氟

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1 760 种预装化合物

磺酰氟在共价探针发现中越来越受欢迎，并且经常作为工具化合物用于化学生物学研究。它们的高稳定性和低反应性使得其在现代药物发现中具有很大的潜力。磺酰氟已知可以与多种亲核氨基酸残基反应，包括酪氨酸（Tyr）、赖氨酸（Lys）、组氨酸（His）、精氨酸（Arg）、丝氨酸（Ser）和苏氨酸（Thr）。这一点尤为重要，因为蛋白质中丝氨酸（Ser）和赖氨酸（Lys）的丰度远高于半胱氨酸（Cys）（平均约为 9% 和 6% 对比 2%）。

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磺酰氟化合物库下载
  • 库代码：CSSF-640 and CSSF-480
  • 版本：2023年1月23日
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磺酰氟片段下载
  • 库代码：SFF-640
  • 版本：2023年1月23日
  • 640 种化合物

氟磺酸酯、磺酰氟和烷基/芳基（杂芳基）磺酰氟之间的反应性存在显著差异，这使得设计选择性共价结合物成为可能。例如，反应性较低的氟磺酸酯据报道比磺酰氟和磺酰氟更能与酪氨酸（Tyr）的酚羟基发生反应。

葛兰素史克（GSK）研究小组最近发表的一项关于各种磺酰氟的水解稳定性和反应性的研究表明了一些有趣的发现，并提供了一种对磺酰氟进行特征分析的方法。该研究报道了几种取代苯磺酰氟支架由于具有足够的水解稳定性和对亲核试剂的适中活性，因而表现出平衡的反应性。

目前，我们提供超过 100 种现货化合物，并且新衍生物的合成正在进行中。

REAL 磺酰氟

超过 701,000 种 REAL 磺酰氟化合物，包括芳基、杂芳基和烷基磺酰氟

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吸引人的 REAL 氟磺酸酯，超过 94,000 种化合物可进行快速并行合成，成功率至少为 80%

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REAL 磺酰氟化合物，210,000 种可在仅 3 周内进行快速并行合成

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预装磺酰氟化合物示例

共价筛选库：640 种磺酰氟化合物预装在 DMSO 中，浓度为 10 mM

共价片段库：640 种磺酰氟化合物预装在 DMSO 中，浓度为 100 mM