硼共价化合物
5 000多种含硼化合物现货
880种预装板化合物
硼类是一种温和的可逆共价结合分子，其功效和口服生物利用度已得到证实。我们在合成化学方面的专业知识和对该领域的高度科学兴趣（参见我们的出版物），使我们的化学家能够生产出5000多种硼酸衍生物。所有化合物都是，我们的专家每个月都会为我们的硼类化合物库增添新的化合物。我们从 Enamine 库存中挑选了最多样化的880种化合物，组成了我们的预装板硼类化合物库。该化合物库在DMSO溶液中含量为10mM，可以方便地在各种板中使用定制板图进行筛选。硼类化合物库由两个部分组成，可单独购买：硼片段库中含有400种单芳族或脂肪族硼基团的片段，甲酰基硼化合物库中有480种具有甲酰基硼分子的化合物。
典型格式
| 目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
| 共价筛选甲酰基硼化合物库 FBA-480-10-X-10 |
480 2块板 |
10μL@10mM DMSO溶液 |
384孔板（Greiner 781280） 前2列和后2列分布留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| 硼片段库 BAF-400-25-X-100 |
400 5块板 |
25μL，100mM DMSO 溶液 | 384孔板（Greiner 781280） 前2列和后2列分布留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| 硼片段库 BAF-400 |
400 | 客户定制 | 任何定制形式 | 立即询价 |
硼替佐米被发现为第一个有效的蛋白酶体抑制剂，验证了该蛋白酶体作为癌症靶点，并揭示了抗癌药物发现的新方法。新一代蛋白酶体抑制剂硼酯前药枸橼酸艾沙佐米的进一步开发表明，硼化合物可以口服给药。
其他含硼药物通过与催化亲核残基（如丝氨酸）形成共价加合物来抑制酶。最近被批准用于治疗银屑病的抗真菌药Tavaborole和磷酸二酯酶-4抑制剂Crisaborole含有与以前报道不同的苯并硼唑基团。更多的硼化合物正处于不同的临床前和早期临床阶段。
对含硼化合物的高需求是由于其独特的电子结构。虽然硼化物通常是三配位的，但在暴露于亲核试剂时很容易呈现四配位状态，并且以这种方式可以迅速与亲核残基（如丝氨酸、赖氨酸、酪氨酸、苏氨酸和半胱氨酸）形成可逆加合物，从而阻断靶蛋白的功能。
硼三角-四方平衡和共价结合模式类型
Enamine提供多种硼化合物，包括硼酸及其更稳定的硼酯类似物。在我们的化合物库中，你可以选择脂肪族或（杂）芳香族硼酸盐。
预装板硼片段示例
越来越多的研究使用芳香α-甲酰基硼酸作为靶向赖氨酸残基的选择性弹头。将硼酸残基引入苯甲醛（众所周知的共价弹头）的α位，通过形成 5-员络合物显着增强了所得 Shiff 碱的稳定性。共价加合物可以可逆地裂解，这在观察到不可逆脱靶修饰的情况下可能是一个优势。
最近，Markus A. Seeliger和David R. Liu的研究小组开发了亚型选择性亲环蛋白E可逆抑制剂，甲酰基硼弹头共价靶向赖氨酸残基（Lys217）1。重要的是，单独使用醛或硼酸的类似物分别显示出降低16倍和100倍的效力。α-羰基硼弹头的另一个例子被开发成金黄色葡萄球菌分选酶A的抑制剂。
共价筛选化合物库中预装板甲酰硼酸盐的示例
