硼共价化合物
超过 5,000 种含硼化合物现货库存
880 种预装化合物
硼化合物是温和且可逆的共价结合物，具有经过验证的有效性和口服生物利用度。我们合成化学领域的专业知识和对这一领域的高度科学兴趣（参见我们的出版物），使我们的化学家能够生产超过 5,000 种硼酸衍生物。所有化合物都可用于挑选，并且每个月我们的专家都会扩展我们的硼化合物库，添加新的化合物。我们从 Enamine 库存中精选了最具多样性的 880 种化合物，组成了我们的预装硼化合物库。这个库以 10 mM 的 DMSO 溶液形式提供，可以方便地根据定制的板图谱在各种板中用于筛选。硼化合物库由两部分组成，可以分别购买：400 个含有单一芳香或脂肪硼酸基团的片段组成的硼化合物片段库，以及 480 个含有甲醛硼基团的化合物组成的甲醛硼化合物库。
典型格式
| 目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
| 共价筛选甲醛硼化合物库 FBA-480-10-X-10 |
480 2块板 |
10μL@10mM DMSO溶液 |
384孔板（Greiner 781280） 前2列和后2列分别留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| 硼片段库 BAF-400-25-X-100 |
400 5块板 |
25μL@100mM DMSO溶液 |
96孔板，2D条码Matrix微管 #3734 第1列和第12列留空，每板80个化合物 |
立即询价 |
| 硼片段库 BAF-400 |
400 | 客户定制 | 任意定制形式 | 立即询价 |
硼替佐米作为首个有效的蛋白酶体抑制剂的发现，验证了蛋白酶体作为癌症靶点的有效性，并揭示了一种新型的抗癌药物发现方法。进一步开发的下一代蛋白酶体抑制剂——硼酸酯前药伊沙佐米柠檬酸盐，显示了硼化合物可以口服给药。
其它含硼药物通过与催化亲核残基（如丝氨酸）形成共价加合物来抑制酶。最近批准用于治疗银屑病的抗真菌药 Tavaborole 和磷酸二酯酶-4 抑制剂 Crisaborole 含有不同于之前报道的苯并噁唑硼烷（benzoxaborole）基团。更多的硼化合物正处于不同的临床前和早期临床阶段。
对含硼化合物的高需求是由于它们独特的电子结构。虽然硼通常为三配位，但硼化合物在遇到亲核试剂时容易转变为四配位状态，从而可以迅速与亲核残基（如丝氨酸、赖氨酸、酪氨酸、苏氨酸和半胱氨酸）形成可逆加合物，进而阻断目标蛋白质的功能。
硼酸化合物的三配位-四配位平衡及共价结合模式类型
Enamine 提供了一系列广泛的硼化合物，包括硼酸及其更为稳定的硼酸酯类似物。在我们的库中，您可以选择脂肪族或（杂）芳香族硼酸酯。
预装板硼片段示例
越来越多的研究正在使用芳香族 α-甲醛硼酸作为选择性弹头，靶向赖氨酸残基。将硼酸基团引入苯甲醛（一种已知的共价弹头）的 α 位显著增强了由此形成的 Schiff 碱的稳定性，通过形成五元环复合物实现。这种共价加合物可以可逆地裂解，在观察到不可逆脱靶修饰的情况下，这可能是一个优势。
最近，Markus A. Seeliger 和 David R. Liu 的研究团队开发了一种亚型选择性的环孢素 E 可逆抑制剂，该抑制剂使用甲醛硼酸弹头共价靶向赖氨酸残基（Lys217）。重要的是，仅含有醛基或硼酸基的类似物分别显示出效力降低了 16 倍和 100 倍。另一个 α-羰基硼酸弹头的例子被开发为金黄色葡萄球菌（S. aureus）的 Sortase A 抑制剂。
预装共价筛选库中的甲醛硼酸酯例子
