丝氨酸相关共价片段库
特别精选的丝氨酸不可逆结合分子
1 600 种化合物
丝氨酸水解酶家族是规模最大、种类最多的蛋白质类别之一，包括蛋白酶、脂肪酶、酯酶、硫酯酶、酰胺酶和肽酶等。所有这些酶通过一个碱激活的丝氨酸残基，在底物中切断酰胺键，并形成共价酰-酶中间体。
不同特异性共价作用化学探针越来越多地被用于蛋白质组范围的靶标识别和成像，以及在相关酶及其同工酶之间寻找高特异性的抑制剂。大量已知的共价药物和天然产物证明了这种方法在药物发现方面的有效性。
我们的丝氨酸相关共价片段库以多种预装板格式提供，可实现最方便快捷的交付。所有化合物在格式化前均通过 QC 检查（纯度 90% 以上），以确保化合物库的质量。
典型格式
| 目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
| SER-1600-10-Y-100 | 1 600 5块板 |
10μL@100mM DMSO溶液 |
384孔板（Greiner#781280） 前2列和后2列分别留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| SER-1600-50-Y-100 | 1 600 5块板 |
50μL@100mM DMSO溶液 |
384孔板（Labcyte#PP-0200） 第1、2和23、24列留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| SER-1600-100-X-20 | 1 600 20块板 |
100μL@20mM DMSO溶液 |
96孔板（Greiner#651201） 第1列和第12列留空，每板80个化合物 |
立即询价 |
| SER-1600 | 1 600 | 客户定制 | 任意定制形式 | 立即询价 |
库中的化合物示例
库的设计
最近发展的平行合成方法使 Enamine 能够合成出最大规模的共价结合物商业来源。我们专注于合成具有最可靠共价弹头的化合物，并确定其反应性。我们以丝氨酸为重点的化合物库是根据特定基团的组合设计的，这些基团据报道能够与丝氨酸残基形成共价键，并且分子中具有药物友好、药物化学友好的核心结构。此外，该库还根据 Ro3 标准进行了筛选，以满足片段为基础的药物发现（FBDD）的所有要求。
以下是一些已知能够在蛋白质中与丝氨酸残基形成共价键的功能基团，这些基团已被用于化合物库的构建：
- 磺酰氟、氟磺酸盐和磺酰氟胺
- 环氧化物
- β-内酰胺和 β-丙烯内酯
- 硼酸和频哪醇酸盐
- 醛类化合物
从该化合物库获得的 Hits 可以很容易的从超过 430 万储备化合物中进行类似物跟踪，或者通过 REAL 数据库技术在仅 3 周合成新化合物。
我们为我们所有的化合物库提供命中确认支持，包括干燥样品再供应、QC 检查和 HPLC 再纯化。Hits 只需 2 周就能重新合成。
