与神经信号传导相关的配体
有效的神经通信对于神经系统的各个方面至关重要,从其在发育中的作用到整个生命周期,包括健康和疾病。研究神经信号传导途径对于增进我们对脑功能的理解、识别神经和精神疾病背后的机制以及开发有效的治疗和疗法至关重要。
神经递质受体主要分为离子型和代谢型两大类。离子型受体表示离子可以直接通过受体通道,而代谢型受体则表示细胞内的第二信使传递信号。多种代谢型受体,如 G 蛋白偶联受体(包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等)以及各种离子型受体(配体门控离子通道)是神经信号传导中的重要治疗靶点。Notch 信号通路也影响中枢神经系统,包括调节神经干细胞的增殖、生存、自我更新和分化。
神经信号传导相关配体库包含 1647 种小分子配体,以下是一些代表性分子:乙酰胆碱(与阿尔茨海默病和重症肌无力有关)、加巴喷丁(癫痫和神经痛)、多巴胺(帕金森病)和血清素(抑郁症)。
相关术语:G 蛋白偶联受体(GPCR)、配体门控离子通道(Ligand-Gated Ion Channels, LGIC)、电压门控离子通道(Voltage-Gated Ion Channels, VGIC)、儿茶酚胺周转(Catecholamine Turnover)、乙酰胆碱周转(Acetylcholine Turnover)、SLC6 神经递质转运蛋白家族、GABA、钙调蛋白依赖性蛋白激酶(Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase, CaMK)、钠钾泵(Na+/K+-ATPase, NAK)。
离子型(左)和代谢型(右)神经递质受体的作用机制(由 BioRender.com 创建)
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亮点
乙酰胆碱氯化物(Acetylcholine Chloride),强效的胆碱能激动剂
多巴胺(Dopamine),一种神经递质
血清素(Serotonin),5-羟色胺受体的内源性激动剂
加巴喷丁(Gabapentin),γ-氨基丁酸(GABA)的类似物
产品特点
一组包含 1647 种具有微摩尔级别(sub-10 μM)活性系数值的分子,适用于高通量筛选(HTS)/高内涵筛选(HCS)项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
神经信号相关配体库涵盖了新型的有前景的临床前先导化合物、临床候选药物和已批准的药物。这些化合物旨在调节神经系统中关键靶标的活性,对于研究和开发神经和精神疾病的治疗方法具有重要价值。
计算得出的集合结构多样性为 0.86。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
应用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。