核激素受体配体
核激素受体（Nuclear Hormone Receptors, NHRs）是细胞内一大类蛋白质的代表。它们作为多种分子的受体，如维生素 A 衍生物视黄醇、甾体和甲状腺激素等。信号分子结合后，配体-NHR 复合物改变其构象，并通过与 DNA 中的调控元件结合来调节特定基因的表达。因此，NHRs 在胚胎发育和成体稳态中发挥着重要作用。超过 10% 的 FDA 批准药物以 NHRs 为目标，作为控制各种疾病的前景对象。
核激素受体配体库由 456 种小分子配体组成。该集合包括显示所有主要作用类型的 NHR（核激素受体）配体：激动剂、拮抗剂和反向激动剂。
相关术语：孕烷 X 受体（Pregnane X Receptor, PXR）、过氧化物酶体增殖物激活受体（Peroxisome Proliferator-Activated Receptor, PPAR）、雌激素（Estrogen）、雄激素（Androgen）、法呢醇 X 受体（Farnesoid X Receptor, FXR）、维生素 D 受体（Vitamin D Receptor, VDR）。
I 类核激素受体（NHRs）的作用机制（由 BioRender.com 创建）
亮点
Dienogest，孕酮受体激动剂
Darolutamide，雄激素受体拮抗剂
GSK805，ROR-γ 受体的反向拮抗剂
产品特点
一组包含 456 种与核激素受体（NHRs）结合的小分子，具有微摩尔级别（sub-10 微摩尔）的活性系数值，适用于高通量筛选（HTS）/高内涵筛选（HCS）项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
核激素受体配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.87。
每种化合物均提供了详细的文档资料，包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振（NMR）和液相色谱质谱（LCMS）验证，确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存，便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新，以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格：10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液；1 mg 的干粉；
容器：384 孔微孔板；
储存：- 18 °C；
运输：干冰。
应用场景
高通量筛选；
高内涵筛选；
精选。
