膜受体配体
细胞膜是细胞的边界,它们将细胞内部与外部环境分隔开来。这些屏障防止细胞内的分子泄露出去,并阻止不需要的分子进入细胞。为了实现物质运输的目的,细胞膜中含有特定的运输系统(膜受体),这些系统允许细胞接收特定的分子并移除不需要的分子。这些小分子可以是细胞因子、生长因子、激素、营养物质、神经递质等。膜受体可分为三大类:G 蛋白偶联受体(GPCRs)、离子通道偶联受体以及酶偶联受体。它们是药物化学研究中的重要分子靶标。
膜受体配体库包含 1251 种小分子配体,部分代表性分子如下:Risperidone(5-HT2 受体阻断剂,D2 受体拮抗剂)、VU0071063(ATP 依赖性钾通道激活剂)、CU-T12-9(TLR1/2 拮抗剂)、LY354740(mGlu2/3 受体激动剂)。
相关术语:5-羟色胺受体(5-HT受体)、肾上腺素能受体(Adrenoceptor)、腺苷受体(Adenosine)、多巴胺受体(Dopamine)、乙酰胆碱受体(Acetylcholine)、组胺受体(Histamine)、代谢型谷氨酸受体(Metabotropic Glutamate)、大麻素受体(Cannabinoid Receptor)。
A: G 蛋白偶联受体(G-Protein Coupled Receptor, GPCR);B: 离子通道偶联受体(Ion Channel Linked Receptor);C: 酶偶联受体(Enzyme-Linked Receptor)(由 BioRender.com 创建)
亮点
Risperidone,5-HT2 受体阻滞剂,D2 受体拮抗剂。靶标类别:G 蛋白偶联受体(GPCRs)
VU0071063,ATP 依赖的钾通道激活剂。靶标类别:离子通道偶联受体(Ion Channel Linked Receptors)
CU-T12-9,TLR1/2 拮抗剂。靶标类别:酶联受体(Enzyme-Linked Receptors)
LY354740,mGlu2/3 受体激动剂。靶标类别:G 蛋白偶联受体(GPCRs)
产品特点
一组包含 1251 种与膜受体相关的分子,具有微摩尔级别(sub-10 微摩尔)的活性系数值,适用于高通量筛选(HTS)/高内涵筛选(HCS)项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
膜受体配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.86。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
应用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。