JAK-STAT 信号传导配体
细胞外至细胞核的化学信号由 JAK-STAT 信号传导通路传递。这些通路涉及细胞分裂和死亡、免疫反应过程等。最初，由配体（如细胞因子）结合诱导的受体Janus激酶（JAK）的细胞外结构域二聚化，这将蛋白的细胞内结构域聚集在一起。JAKs 相互磷酸化，导致激酶的激活。激活的 JAKs 可以磷酸化一个叫做 STAT （Signal Transducer and Activator of Transcription，信号转导子与转录激活子）的基因表达调控因子。激活的STAT移至细胞核以调控基因表达。JAK-STAT 信号传导通路中的任何偏差都可能导致癌症、严重的皮肤疾病或免疫系统紊乱。因此，这一领域的研究是药物发现的重要目标之一。
JAK-STAT 信号传导配体库包含 383 种小分子配体，部分代表性分子如下：Pazopanib（VEGFR 受体抑制剂）、LY294002（TPK 抑制剂）、PF06700841（JAK1 抑制剂）、SH-4-54（STAT3 抑制剂）。
相关术语：表皮生长因子（Epidermal Growth Factor, EGF）、Janus激酶（Janus Kinase, JAK）、血小板衍生生长因子（Platelet-Derived Growth Factor, PDGF）、Pim-1 原癌基因、丝氨酸/苏氨酸激酶（Serine/Threonine Kinase）、集落刺激因子（Colony Stimulating Factor, CSF）、白细胞介素（Interleukin, IL）。
JAK-STAT 信号传导配体（由 BioRender.com 创建）
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亮点
Pazopanib, VEGF 受体抑制剂
LY294002，酪氨酸蛋白激酶抑制剂
PF-06700841, JAK1 抑制剂
SH-4-54, STAT3 抑制剂
产品特点
一组包含 383 种与 JAK-STAT 信号传导相关的小分子，具有微摩尔级别（sub-10 微摩尔）的活性系数值，适用于高通量筛选（HTS）/高内涵筛选（HCS）项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
JAK-STAT 信号传导配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.86。
每种化合物均提供了详细的文档资料，包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振（NMR）和液相色谱质谱（LCMS）验证，确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存，便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新，以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格：10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液；1 mg 的干粉；
容器：384 孔微孔板；
储存：- 18 °C；
运输：干冰。
应用场景
高通量筛选；
高内涵筛选；
精选。
