GPCR 结合配体
G 蛋白偶联受体（GPCRs）是最大的细胞表面受体家族。它们负责将由各种信号（如光子、激素、神经递质等）引发的信息传递到细胞内部。由于 GPCRs 调控了有机体中大量的信号传导路径，它们与许多代谢、神经、炎症、心血管和免疫紊乱相关。正因为如此，GPCRs 是非常重要的药物靶标，并具有高度的未来前景。
GPCR 结合配体库包含 1363 种小分子配体，其中包括针对 GPCR 靶标的抑制剂、激动剂和别构调节剂。
相关术语：5-羟色胺受体（5-Hydroxytryptamine Receptor, 5-HT Receptor 或 Serotonin Receptor）、肾上腺素能受体（Adrenoceptor）、多巴胺受体（Dopamine Receptor）、腺苷受体（Adenosine Receptor）、乙酰胆碱受体（Acetylcholine Receptor）、毒蕈碱受体（Muscarinic Receptor）、组胺受体（Histamine Receptor）、代谢型谷氨酸受体（Metabotropic Glutamate Receptor, mGluR）、大麻素受体（Cannabinoid Receptor）、A 类孤儿受体（Class A Orphan Receptors）。
GPCR 的作用机制（由 BioRender.com 创建）
亮点
CVN424，强效的 GPR6 抑制剂
Difelikefalin，选择性的 κ-阿片受体（KOR）激动剂，于 2021 年获批（镇痛药）
ADX-47273 是一种代谢型谷氨酸受体 5（mGlu5）的别构调节剂
产品特点
一组包含 1363 个 GPCR 结合分子，具有微摩尔级别（sub-10 微摩尔）的活性系数值，适用于高通量筛选（HTS）或高内涵筛选（HCS）项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
GPCR 结合配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.86。
每种化合物均提供了详细的文档资料，包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振（NMR）和液相色谱质谱（LCMS）验证，确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存，便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新，以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格：10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液；1 mg 的干粉；
容器：384 孔微孔板；
储存：- 18 °C；
运输：干冰。
应用场景
高通量筛选；
高内涵筛选；
精选。
