与细胞周期相关的配体
细胞周期是细胞在准备进行细胞分裂时所经历的一系列事件。它是一个两步过程：间期（interphase）和有丝分裂期（mitotic, M phase）。间期又分为三个不同的阶段：G1 期、S 期和 G2 期。细胞周期检查点是 DNA 修复的重要组成部分，它们协调 DNA 结构的修复。当某些基因（如细胞周期抑制因子 RB、p53 等）发生突变时，可能导致细胞无控制地增殖，进而形成肿瘤。与此同时，处于活跃细胞周期中的细胞可以被癌症疗法有效地靶向。在细胞分裂期间，其 DNA 暴露在外，因此容易受到药物的损伤。这使得与细胞周期相关的分子靶标成为癌症药物化学研究中吸引人的目标。
与细胞周期相关的配体库包含 450 种小分子配体，部分代表性分子如下：LDC000067（CDK9 抑制剂）、HLM-008182（Plk3 抑制剂）、CDK12-In-2（CDK12 和 CDK13 抑制剂）、Palbociclib（CDK2, CDK4, CDK6 和 CDK7 抑制剂）。
相关术语：多聚（ADP-核糖）聚合酶（Poly(ADP-ribose) Polymerase, PARP）、极光激酶（Aurora Kinase）、MDM2 原癌基因（MDM2 proto-oncogene）、周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-dependent Kinase, CDK）、Tankyrase、检查点激酶（Checkpoint Kinase）、Polo 样激酶（Polo-like Kinase, PLK）、CXCR4。
细胞周期及其相关的分子靶标（由 BioRender.com 创建）
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亮点
LDC000067，Cdl9 抑制剂
HLM-008182，Plk3 抑制剂
CDK12-In-2，Cdk12 和 Cdk13 抑制剂
Palbociclib，CDK2、CDK4、CDK6 和 CDK7 抑制剂
产品特点
一组包含 450 个与细胞周期相关的分子，具有微摩尔级别（sub-10 微摩尔）的活性系数值，适用于高通量筛选（HTS）或高内涵筛选（HCS）项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
与细胞周期相关的配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.85。
每种化合物均提供了详细的文档资料，包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振（NMR）和液相色谱质谱（LCMS）验证，确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存，便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新，以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格：10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液；1 mg 的干粉；
容器：384 孔微孔板；
储存：- 18 °C；
运输：干冰。
应用场景
高通量筛选；
高内涵筛选；
精选。
