与凋亡相关的配体
凋亡是多细胞生物中的一种程序性细胞死亡(PCD)机制。生化级联反应导致细胞形态变化(如细胞收缩、核碎裂等)并最终导致细胞死亡。这一过程对于通过消除老化或不健康的细胞来维持机体健康至关重要。凋亡由 Fas 受体和半胱天冬酶(caspases,促凋亡信号)控制,并受到 Bcl-2/凋亡抑制蛋白(IAP,抗凋亡因子)的影响。细胞凋亡机制的失衡会导致在过度刺激的情况下出现萎缩,而在抑制凋亡的情况下则可能导致癌症及相关疾病的发生(细胞变得“永生”)。这使得细胞凋亡的两个过程(抑制和刺激)成为现代制药业和药物开发的重要目标。
与凋亡相关的配体库包含 349 种小分子配体,部分代表性分子如下:SP141(MDM2 抑制剂)、ML-311(Mcl-1 抑制剂)、Sepantronium 溴化物(BIRC5 抑制剂)。
相关术语:MDM2 原癌基因(MDM2 proto-oncogene)、半胱天冬酶(Caspase)、钙蛋白酶 2(Calpain 2)、Bcl-2 样蛋白 1(Bcl-2-like 1)。
凋亡信号传导通路(由 BioRender.com 创建)
亮点
SP141,Mdm2 抑制剂
ML-311,Mcl-1 抑制剂
Sepantronium 溴化物,靶向 baculoviral IAP repeat containing 5(BIRC5)的抑制剂
产品特点
一组包含 349 个与凋亡相关的分子,具有微摩尔级别(sub-10微摩尔)的活性系数值,适用于高通量筛选(HTS)或高内涵筛选(HCS)项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的凋亡相关靶标的配体。
与凋亡相关的配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.86。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
通用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。