信号转导相关配体
信号传导使生物体能够感知其环境并制定适当的生化反应。负责信息中介的蛋白质通常被称为受体。配体与受体结合所诱导的变化启动了生化级联反应,这被称为信号传导通路。这些级联反应是控制细胞生长、增殖、代谢及许多其它过程的关键机制。因此,一个小分子配体可以干扰并调节细胞信号传导过程,成为现代药物化学的重要工具以及治疗实践的一部分。
信号传导相关的配体库包含 941 种小分子配体,部分代表性分子如下:Selatinib(EGFR/HER-2 抑制剂);XAV-939(Tankyrase1/2 抑制剂);G10(STING 激动剂);Fedratinib(广谱激酶抑制剂)。
相关术语:表皮生长因子(Epidermal Growth Factor, EGF)、Janus 激酶(Janus Kinase, JAK)、激酶插入域受体(Kinase Insert Domain Receptor, KDR)、芳烃受体(Aryl Hydrocarbon Receptor, AhR)、糖原合成酶激酶(Glycogen Synthase Kinase, GSK)、丝裂原活化蛋白激酶(Mitogen-Activated Protein Kinase, MAPK)、成纤维细胞生长因子(Fibroblast Growth Factor, FGF)。
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哺乳动物细胞中的信号传导通路(由 BioRender.com 创建)
亮点
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Selatinib,EGFR/HER-2 抑制剂
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XAV-939,Tankyrase1/2 抑制剂
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G10,STING 刺激物的激动剂
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Fedratinib,广谱激酶抑制剂
产品特点
一组包含 941 个与信号传导相关的分子,具有微摩尔级别(sub-10 微摩尔)的活性系数值,适用于高通量筛选(HTS)或高内涵筛选(HCS)项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
信号传导相关的配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.86 。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
通用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。