信号转导相关配体

信号传导使生物体能够感知其环境并制定适当的生化反应。负责信息中介的蛋白质通常被称为受体。配体与受体结合所诱导的变化启动了生化级联反应,这被称为信号传导通路。这些级联反应是控制细胞生长、增殖、代谢及许多其它过程的关键机制。因此,一个小分子配体可以干扰并调节细胞信号传导过程,成为现代药物化学的重要工具以及治疗实践的一部分。

信号传导相关的配体库包含 941 种小分子配体,部分代表性分子如下:Selatinib(EGFR/HER-2 抑制剂);XAV-939(Tankyrase1/2 抑制剂);G10(STING 激动剂);Fedratinib(广谱激酶抑制剂)。

相关术语表皮生长因子(Epidermal Growth Factor, EGF)、Janus 激酶(Janus Kinase, JAK)、激酶插入域受体(Kinase Insert Domain Receptor, KDR)、芳烃受体(Aryl Hydrocarbon Receptor, AhR)、糖原合成酶激酶(Glycogen Synthase Kinase, GSK)、丝裂原活化蛋白激酶(Mitogen-Activated Protein Kinase, MAPK)、成纤维细胞生长因子(Fibroblast Growth Factor, FGF)。

哺乳动物细胞中的信号传导通路(由 BioRender.com 创建)

亮点

EBC-47120 CAS: 1275595-86-2

Selatinib,EGFR/HER-2 抑制剂

EBC-11320 CAS: 284028-89-3

XAV-939,Tankyrase1/2 抑制剂

EBC-12383 CAS: 702662-50-8

G10,STING 刺激物的激动剂

EBC-17140 CAS: 936091-26-8

Fedratinib,广谱激酶抑制剂

产品特点

一组包含 941 个与信号传导相关的分子,具有微摩尔级别(sub-10 微摩尔)的活性系数值,适用于高通量筛选(HTS)或高内涵筛选(HCS)项目。

该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。

信号传导相关的配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。

计算得出的集合结构多样性为 0.86 。

每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。

所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。

所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。

该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。

产品详情

规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;

容器:384 孔微孔板;

储存:- 18 °C;

运输:干冰。

通用场景

高通量筛选;

高内涵筛选;

精选。

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