蛋白酶抑制剂
蛋白酶是催化蛋白水解作用的酶,在所有生命形式中甚至在病毒中都可以找到。蛋白水解过程是通过切断蛋白质内部的肽键来实现的。蛋白酶控制着各种生理过程,如免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合和食物消化。这一事实使蛋白酶成为治疗代谢性疾病以及由细菌或病毒引起病理性疾病的一个重要分子靶标群。
蛋白酶抑制剂库由 776 种小分子配体组成。该集合包括对抗代谢性疾病的化合物;抑制 ACE2 金属蛋白酶的抑制剂,ACE2 金属蛋白酶负责 SARS-CoV-2 病毒进入细胞;具有广泛抗病毒活性的配体;抗原虫化合物。
相关术语:甲硫氨酰氨基肽酶(Methionyl Aminopeptidase, MAP)、二肽基肽酶(Dipeptidyl Peptidase, DPP)、组织蛋白酶 B(Cathepsin B)、单酰甘油脂肪酶(Monoacylglycerol Lipase, MAGL)、基质金属蛋白酶 2(Matrix Metalloproteinase 2, MMP2)、基质金属蛋白酶 8(Matrix Metalloproteinase 8, MMP8)、丝氨酸蛋白酶(Serine Protease)、基质金属蛋白酶 13(Matrix Metalloproteinase 13, MMP13)、血管紧张素转换酶(Angiotensin-Converting Enzyme, ACE)。
金属蛋白酶 ACE2 的结构,PDBID = 1R42
亮点
Saxagliptin,一种用于治疗 2 型糖尿病的药物
MLN-4760,一种 ACE2 抑制剂
Tenofovir,一种抗病毒药物
Atovaquone,一种抗原虫药物
产品特点
一组包含 776 种具有亚 10 微摩尔活性系数值的 NHR(核激素受体)结合分子,适用于高通量筛选(HTS)/高内涵筛选(HCS)项目。
该库由针对广泛范围内人类和病原性蛋白酶的配体组成。
蛋白酶抑制剂库涵盖了新型有前景的临床前先导化合物、临床候选物和获批药物。
计算的结构多样性:0.87。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
应用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。