E3配体-链接子共轭试剂盒

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Enamine公司一直致力于合成新分子和开发新的合成方法,以帮助药物研发界获得最需要的化学成分和中间体。我们精心设计并合成了一系列附着不同长度和性质链接子的 E3 结合分子,以支持降解剂的研究和开发。我们的主要关注点是 Cereblon (CRBN)结合分子的衍生化,因为它们最常用于构建 PROTAC 分子。

这里介绍的试剂盒包括在 C4 和 C5 位上功能化的常用 CRBN 配体,以避免干扰结合亲和力。所附配体的长度从2到18个重原子不等,或作为更刚性结构的一部分。

除了标准的PEG和carba链接子外,我们还提供具有刚性/环状链接子的中间体,这些连接剂已成功用于双功能分子的设计。连接体末端官能团可以很容易地通过最直接的反应-酰胺偶联或点击化学修饰。

产品目录

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CRBN Amine Kit-1
Amine-1-96
基于沙利度胺的配体衍生了最全面和最多样化的连接基团,这些链接子的可变长度从 2 到 18 个重原子不等,位于具有末端胺官能团的链中
CRBN Amine Kit-2
Amine-2-35
基于 Uracyl 的 Cereblon 配体,具有线性 PEG- 和 Carba- 连接基团,其末端胺基能够进行修饰
CRBN Azide Kit-1
Azide-1-28
基于沙利度胺的配体,具有线性 PEG- 和 Carba-连接基团,具有末端叠氮化物功能,用于点击化学
CRBN Acid Kit-1
Acid-1-40
沙利度胺支架衍生,具有末端酸官能团的链中具有 2 至 18 个重原子的可变长度的各种连接子

关键特征

· 易于存取,可随时在DMSO中以 50 mM 和 20 mM 的溶液装入板中交付

· 长度从 2 到 18 重原子不等

· 成分均衡,包括 PEG-、Carba- 和 Rigid-连接剂

· 链接子共轭点的变化

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