共价迷你片段库

用于鉴定隐性和别构口袋的共价杂环片库

141 种化合物

György Keserű 教授的研究小组开发的这一独特的小型杂环亲电片段库已被证明能够有效地为不同的蛋白质靶标找到新的微小结合口袋。该片段库结合了 Astex 的迷你片段库在探索结合位点方面全所未有的优势，以及共价结合物的高亲和力和易于检测的优势。它由药物中最常见的六元和五元杂环组成，这些杂环仅配备有一个或两个原子的共价弹头。这使得它与那些经常用于共价筛选的、更大的丙烯酰胺和氯乙酰胺相比是独特的，后者可能会显著影响活性分子的结合模式。因此，应用尽可能小的共价官能有助于避免非特异性结合，并保持非共价骨架相同的识别模式。

另一方面，亲电试剂优先策略被证明是开发共价药物的有效方法。许多共价探针和候选药物，包括最近的奈玛特韦（Nirmatrelvir）和索托拉西布（Sotorasib）的例子，都是使用共价筛选技术开发的。

共价迷你片段是一种独特的工具，用于搜索新的结合口袋，细化已发现的 hits 以及识别生长载体。英国的“钻石光源中心（公司 Diamond LightSource UK）“的 XChem 设备是共价迷你片段库开创性应用的战略合作伙伴。

典型格式

目录号	化合物数量	规格	储存形式	价格
CMF‑141‑5‑Y‑500	141 1块板	5μL@500mM DMSO溶液	384孔板，声波LDV板 前2列和后2列分别留空	立即询价
CMF‑141‑25‑Y‑100	141 2块板	25μL@100mM DMSO溶液	96孔板（Greiner#650201）圆(U)底 第1列和第12列留空，每板80个化合物	立即询价
CMF‑141	141	客户定制	任意定制形式	立即询价

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