Cereblon 配体和功能化中间体
CRNB 结合分子及其功能化类似物
Cereblon（CRBN）作为最广泛研究的 E3 泛素连接酶之一，在 PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）、分子胶降解剂（Molecular Glues）和功能化工具化合物的开发中发挥了关键作用。大量的研究已经在这个领域展开，证明了 CRBN 配体不仅在机制上具有独特的优势，还表现出良好的药代动力学（ADME）特性，使得口服生物利用度高的 PROTAC 成为可能。
Enamine 在沙利度胺（Thalidomide）类和戊二酰亚胺（Glutarimide）化学领域积累了多年的经验，我们的专业团队在这一化学领域拥有广泛的知识和实践经验。我们经验丰富的化学家们不断致力于设计和合成新的、具有吸引力的分子砌块（Building Blocks），而我们的平行化学小组则深入研究最有前景的中间体的修饰方法。这种深厚的积累使我们能够创建一个包含超过 800 万种 CRBN 靶向化合物的 REAL Array，这些化合物可以在短短 4 周内合成，并且成功率高达 80%。
筛选化合物和化合物库
Enamine 提供超过 11,000 种 CRBN 靶向化合物，这些化合物现已有现货供应，并且不断更新以包含新合成的化合物。我们的产品涵盖了多种类型的化合物，包括戊二酰亚胺（Glutarimides）、IMiD 库中的尿嘧啶类似物（Uracil-like）和 Avadomide 衍生物。此外，我们还提供多样化的共价修饰剂（Covalent Modifiers），专注于半胱氨酸（Cys）、赖氨酸（Lys）和丝氨酸（Ser）残基的可靠“弹头”（Warheads）。
下载SD文件
- 11 452 种化合物
- 库代码：CRBN-960
- 版本：2024年3月14日
- 960 种化合物
- 在 DMSO 中浓度为 20 mM
- IMiD-4900 子集
- 库代码：CCRBN-160
- 版本：2023年9月7日
- 160 种化合物
- 8 907 种化合物
- 560种化合物
典型格式
| 目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
| IMiD 化合物库 IMID-4900-10-Y-20 |
4 900 16块板 |
10μL@20mM DMSO溶液 |
384孔板，Echo认证 前2列和后2列分别留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| 多样化的 CRBN 化合物库 CRBN-960-25-Y-20 |
960 3块板 |
25μL@20mM DMSO溶液 |
384孔板（Greiner） 前2列和后2列分别留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| 共价 CRBN 化合物库 CCRBN-160-50-X-20 |
160 2 块板 |
50μL@20mM DMSO溶液 |
96孔板（Greiner） 第1列和最后1列留空，每板80个化合物 |
立即询价 |
| CRBN 化合物库 CRBN-960 |
960 | 客户定制 | 任意定制形式 | 立即询价 |
我们筛选的所有化合物都可以用以下 CRBN 结合分子的子类和类型来表示：
- 戊二酰亚胺（Glutarimides）现货供应 - 5 758 种化合物
- 基于来那度胺（Lenalidomide）骨架分子 - 2 720 种化合物
- 沙利度胺类似物带连接基团（Thalidomide-like derivatives with linkers） - 300 种化合物
- REAL 分子胶（REAL Molecular Glues） - 超过 400 万种化合物
- 带有连接基团的 CRBN 配体（CRBN ligands with linkers） - 300 种化合物
- 带有共价“弹头”的 REAL CRBN 配体（REAL CRBN ligands with covalent warheads）
我们不断致力于更新和合成已知结合分子的新衍生物和新的潜在 CRBN 配体。
预装 CRBN 多样性库中化合物的代表性示例
预装 CRBN 共价化合物库中的代表性示例
现货 CRBN 配体带连接基团的示例
最新到货
戊二酰亚胺环变化
酰亚胺基序变化
核心结构变化
