VHL 配体及其功能化中间体

VHL 结合分子及其功能化类似物

Von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白是 Cullin-RING E3 泛素连接酶（CRL）家族的一员，负责特定底物（如 HIF-α）的泛素化和随后的蛋白酶体降解。PROTACs（PROteolysis TArgeting Chimeras）作为一种异双功能分子，利用这一细胞机制，通过招募目标蛋白到 E3 连接酶，导致其泛素化和降解。开发高效的 PROTAC 依赖于高亲和力的小分子配体，这些配体能够以高特异性结合 E3 连接酶。

凭借多年在 VHL 化学领域的经验，Enamine 的团队对这一领域有着深刻的理解。我们的化学家们不断进行创新，设计和合成了许多新颖的分子砌块（Building Blocks），并探索了关键中间体的创造性修饰。利用这些专业知识，我们列举了一个包含超过 800 万种 VHL 靶向化合物的 REAL 空间，这些化合物可以在短短 4 周内快速合成，并且成功率高达 80%。此外，我们还提供即用型 VHL 配体-连接基团偶联试剂盒，这些试剂盒包含了经过精心选择的连接基团和常见的 VHL 结合剂，以支持您的研究发现。