光亲和化合物
轻松且高效地探索新蛋白质靶点和蛋白质组学筛选平台
光亲和标记(Photoaffinity Labeling, PAL)是一种成功且广泛采用的策略,用于配体结合位点映射、蛋白质靶点捕获以及基于亲和力的探针(AfBP)的目标识别。药物化学家和结构生物学家经常使用这种强大的技术,在表型筛选后揭示分子靶点,并研究感兴趣的蛋白质之间的信号通路和相互作用。PAL 已经成为化学蛋白质组学和蛋白质-蛋白质相互作用(PPIs)研究中最常用的工具之一。
Diazirines(二氮杂环丙烯)、Benzophenones(苯并酮)、Aryl Azides(芳基叠氮化物) 是传统的、描述详尽的光交联剂(PLs),广泛用于光亲和标记(Photoaffinity Labeling, PAL)。这些化合物在光照下能够产生高度反应性的中间体,迅速与邻近的蛋白质部分发生反应,形成共价结合。这种共价结合可以通过质谱分析(Mass Spec Analysis)和其他方法进一步识别。我们 Enamine 多年来一直致力于合成新的含光交联剂的分子,并现在提供最大和最多样化的光亲和化合物来源,包括大量的完全功能化化合物。
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完全功能化的化合物
使用二氮杂环丙烯(Diazirine)作为光交联剂,并结合功能化炔烃基团(Functional Acetylene Group),使得探针分子可以直接在细胞中进行高效的蛋白质靶点捕获和相互作用研究。这种方法最初由 Ben Cravatt 在其发表于《Cell》期刊上的论文中描述,并已被其他研究团队采用,成功应用于多个项目中,包括 GSK 研究人员报告的"直接到生物学"高通量化学筛选平台。
我们提供超过 6,000 种现货的完全功能化化合物(Fully Functionalized Compounds),以及超过 100 万种 REAL 化合物。
三氟甲基二氮杂环丙烯
三氟甲基二氮杂环丙烯(Trifluoromethyl Diazirines, CF₃-Diazirines) 是一类特别有价值的光交联剂,因其在光照下形成的异构二氮化合物作为副产物相对不活跃,不会显著干扰目标蛋白质的选择性结合。这种特性使得三氟甲基二氮杂环丙烯成为高效且选择性地靶向蛋白质的理想选择。我们提供超过 700 种现货三氟甲基二氮杂环丙烯化合物,并拥有超过 30 万种 REAL 化合物,可以根据您的需求使用我们的现成 CF3-二氮杂环丙烯分子砌块进行定制合成。
苯并酮类
合成
我们已经优化了平行化学方案,以高效合成光亲和化合物(Photoaffinity Compounds),利用我们自己收集的光亲和构建模块(Photoaffinity Building Blocks)。这一收藏是全球最大的,提供了所有类型的交联剂,并具有广泛多样的功能基团,可用于合成。目前,我们已经合成了超过15,000种现成的光亲和化合物,并且您可以从超过 100 万种带有光亲和弹头(Warheads)的 REAL 化合物中选择更多。这些化合物可以在 3-4 周内完成合成,成功率高达 80%。这些化合物将在 3-4 周内以 80% 的成功率合成。我们还提供带有特定光亲和基团的任何定制化合物或化合物库的合成服务,无论规模大小。