片段集合
世界上最大且持续更新的现货片段库
259 380种化合物
片段筛选不仅成为小分子药物发现项目的主流技术,而且不仅如此。化学生物学的发展日新月异,需要可靠的工具为研究导航。片段在发现新的化学探针方面也证明了其功效,揭示了基本的生物学见解。
致力于拓展化学空间的 Enamine 已经合成了30多万个分子砌块,并开发了实体化合物,这两者都为其丰富的片段集合的成功做出了贡献。我们的片段不仅反映了 FBDD 的当代趋势,如带有共价弹头和光学标签的片段,而且还可以很容易地发展成先导化合物。所有片段都可以轻易地通过库存的类似物或快速合成进行后续加工。
我们与 FBDD 领域的顶尖专家合作,为最具挑战性的项目设计和合成化合物库,填补可获得化学空间的空白。我们不断提高片段的质量,为其溶解性和稳定性提供更多保证。我们不断筛选新的片段,以确保其在DMSO溶液中的稳定性,并符合在DMSO中至少100mM 的溶解度和在水性缓冲液中1mM 的溶解度的要求。
主要特点
- 新颖性和高度化学型多样性
- 不断补充的大量库存,通常在100毫克以上,纯度达 95%
- 定制库设计--以目标为中心、以检测为目的或以化学型为基础
- 近似类似物库存和快速后续文库合成
- Hits确认和后续支持
目前,我们提供14种不同的预装板片段库。我们广泛致力于改进所有片段库,为您的片段筛选项目提供最佳起点。
我们在全球FBDD中的存在
1. Moonshot COVID-19 project: Fragment to lead
2. Enamine to be the exclusive supplier of Astex’ MiniFrag Library. Read press release >>>
3. Enamine Supplies DSI Poised Fragment and Analogue Libraries to Diamond Light Source1 XChem Facility and SGC Oxford. Read press release >>>
4. Fragment libraries designed to be functionally diverse recover protein binding information more efficiently than standard structurally diverse
libraries Carbery A., Skyner R., von Delft F., Deane CM. Cold Spring Harbor Laboratory 2022. DOI: 10.1101/2022.03.18.484642
5. Rapid Covalent-Probe Discovery by Electrophile-Fragment Screening
Resnick E., Bradley A., Gan J. et al. J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 22, 8951–8968. DOI: 10.1021/jacs.9b02822
6. Expanding the Repertoire of Low-Molecular-Weight Pentafluorosulfanyl-Substituted Scaffolds
Jose A., Guest D., LeGay R. et al. ChemMedChem. 2022, 17(7), e202100641. DOI: 10.1002/cmdc.202100641
7. An automatic pipeline for the design of irreversible derivatives identifies a potent SARS-CoV-2 Mpro inhibitor
Zaidman D., Gehrtz P., Filep M. et al. Cell Chem Biol. 2021, 28(12), 1795-1806. DOI: 10.1016/j.chembiol.2021.05.018
8. (Chlorosulfonyl)benzenesulfonyl Fluorides-Versatile Building Blocks for Combinatorial Chemistry: Design, Synthesis and Evaluation of a Covalent
Inhibitor Library
Tolmachova K., Moroz Y., Konovets A. et al. ACS Comb. Sci. 2018, 20, 11, 672–680. DOI: 10.1021/acscombsci.8b00130
9. NMR quality control of fragment libraries for screening
Sreeramulu S., Richter C., Kuehn T. et al. J Biomol NMR. 2020, 74(10-11), 555-563. DOI: 10.1007/s10858-020-00327-9
10. Crystallographic and electrophilic fragment screening of the SARS-CoV-2 main protease
Douangamath A., Fearon D., Gehrtz P. et al. Nat Commun. 2020, 11(1), 5047. DOI: 10.1038/s41467-020-18709-w