片段集合
世界上最大且不断扩增的现货片段来源
259 380 种化合物
片段筛选已经成为小分子药物发现项目中的主流技术，不仅限于此，还在化学生物学等快速发展的领域中发挥着重要作用。化学生物学需要可靠的工具来指导研究，而片段已经被证明在发现新的化学探针方面非常有效，这些探针能够揭示重要的生物学见解。
Enamine 致力于扩展化学空间，已经合成了超过 300,000 种分子砌块，并开发了 REAL 化合物，这些努力都旨在为其丰富的片段集合的成功做出贡献。不仅反映了当代基于片段的药物发现（FBDD）的趋势，如带有共价弹头和光标记的片段，而且这些片段还可以轻松地发展成先导化合物。所有片段都可以通过库存中的类似物或通过快速合成来跟进。
我们与基于片段的药物发现（FBDD）领域的领先专家合作，设计和合成针对最具挑战性项目的化合物库，填补可访问化学空间中的空白。我们不断改进片段的质量，通过提供更高的溶解性和稳定性保证来实现这一目标。我们持续对新片段进行筛选，以确保 DMSO 溶液的稳定性，并且在 DMSO 中的溶解度至少达到 100 mM，在水性缓冲液中的溶解度至少达到 1 mM。
主要特点
- 新颖性和高化学类型多样性
- 充足的库存量，通常每种片段 100 毫克以上且纯度 95%
- 定制库设计--包括靶点导向、特定实验专用或基于化学类型的库
- 库存中的近似物和快速跟进库合成
- 命中确认和后续支持
目前，我们提供 14 种不同的预装片段库。我们不断努力改进所有片段库，以为您提供片段筛选活动的最佳起点。
我们在全球基于片段的药物发现（FBDD）领域的存在
1. Moonshot COVID-19 project: Fragment to lead
2. Enamine to be the exclusive supplier of Astex’ MiniFrag Library. Read press release >>>
3. Enamine Supplies DSI Poised Fragment and Analogue Libraries to Diamond Light Source1 XChem Facility and SGC Oxford. Read press release >>>
4. Fragment libraries designed to be functionally diverse recover protein binding information more efficiently than standard structurally diverse
libraries Carbery A., Skyner R., von Delft F., Deane CM. Cold Spring Harbor Laboratory 2022. DOI: 10.1101/2022.03.18.484642
5. Rapid Covalent-Probe Discovery by Electrophile-Fragment Screening
Resnick E., Bradley A., Gan J. et al. J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 22, 8951–8968. DOI: 10.1021/jacs.9b02822
6. Expanding the Repertoire of Low-Molecular-Weight Pentafluorosulfanyl-Substituted Scaffolds
Jose A., Guest D., LeGay R. et al. ChemMedChem. 2022, 17(7), e202100641. DOI: 10.1002/cmdc.202100641
7. An automatic pipeline for the design of irreversible derivatives identifies a potent SARS-CoV-2 Mpro inhibitor
Zaidman D., Gehrtz P., Filep M. et al. Cell Chem Biol. 2021, 28(12), 1795-1806. DOI: 10.1016/j.chembiol.2021.05.018
8. (Chlorosulfonyl)benzenesulfonyl Fluorides-Versatile Building Blocks for Combinatorial Chemistry: Design, Synthesis and Evaluation of a Covalent
Inhibitor Library
Tolmachova K., Moroz Y., Konovets A. et al. ACS Comb. Sci. 2018, 20, 11, 672–680. DOI: 10.1021/acscombsci.8b00130
9. NMR quality control of fragment libraries for screening
Sreeramulu S., Richter C., Kuehn T. et al. J Biomol NMR. 2020, 74(10-11), 555-563. DOI: 10.1007/s10858-020-00327-9
10. Crystallographic and electrophilic fragment screening of the SARS-CoV-2 main protease
Douangamath A., Fearon D., Gehrtz P. et al. Nat Commun. 2020, 11(1), 5047. DOI: 10.1038/s41467-020-18709-w
